Gli inibitori dell'aromatasi sono una classe di sostanze in grado di bloccare l'enzima aromatasi responsabile della conversione del testosterone in estrogeni. Questi composti vengono impiegati nel trattamento del carcinoma della mammella e delle ovaie nelle donne in menopausa. Contrariamente alle donne in età fertile, nelle quali la maggior parte degli estrogeni è prodotta dalle ovaie, nelle donne in menopausa, in seguito alla cessazione dell'attività ovarica, la sintesi degli estrogeni è legata all'attività dell'aromatasi. Pertanto bloccando l'azione di questo enzima è possibile ridurre drasticamente i livelli di estrogeni con conseguente beneficio nel trattamento dei tumori correlati alla presenza di ormoni sessuali.
Bloccando l'aromatasi è possibile incrementare i livelli di testosterone attraverso due meccanismi:
A causa di potenziali effetti sul testosterone ed a causa dell'utilizzo come coadiuvanti nei cicli con steroidi il comitato olimpico ha inserito nella lista delle sostanze considerate dopanti anche gli inibitori dell'aromatasi.
L'anastrazolo è un inibitore dell'aromatasi usato nel trattamento del carcinoma al seno, commercializzato come Arimidex. Attualmente viene utilizzato nell'uomo per trattare l'ipogonadismo secondario, la ginecomastia e l'ipertrofia prostatica.
Questa sostanza viene usata dagli atleti insieme agli androgeni per ridurre gli effetti collaterali causati dall'aromatizzazione degli steroidi stessi oppure nelle fasi successive al ciclo per ripristinare la funzionalità gonadica. Infatti questa sostanza riduce la presenza di estrogeni ed attiva l'asse HPTA aumentando anche la concentrazione di testosterone.
L'exemestane, venduto anche in Italia come Aromasin, è una sostanza con proprietà simili all'anastrazolo. Viene anch'esso utilizzato nella terapia del carcinoma al seno e nel trattamento dell'ipogonadismo secondario.
Gli atleti utilizzano l'exemestane insieme agli steroidi anabolizzanti per ridurre gli effetti collaterali causati dall'aromatizzazione degli steroidi stessi, oppure nelle fasi successive al ciclo per ripristinare la funzionalità gonadica. Infatti questa sostanza riduce la presenza di estrogeni ed attiva l'asse HPTA aumentando anche la concentrazione di testosterone in maniera simile all'anastrazolo.
Questa sostanza viene usata dagli atleti a dosaggi compresi tra i 25 e i 50 mg al giorno.