La creatina, è un composto intermedio del metabolismo energetico sintetizzato dal fegato (1 g/die) a partire da tre amminoacidi: arginina, metionina e glicina. ed è utilizzata nei muscoli dei mammiferi per la contrazione muscolare. L'organismo umano è in grado di immagazzinarne al massimo 0,3 g per ogni kg di peso corporeo.
Per quanto riguarda la metabolizzazione della creatina, in assenza di una sua supplementazione, la molecola viene convertita irreversibilmente e non-enzimaticamente in creatinina e, quindi, escreta nelle urine. In tal caso, il turnover di trasformazione della creatina in creatinina è dell'1.6 % al giorno.
Per un uomo di 70 kg, con un contenuto totale di creatina pari a 20 g, circa 0,3 grammi/die di creatina vengono metabolizzati in creatinina.
La creatina così biometabolizzata viene rimpiazzata principalmente tramite la sintesi endogena (a partite da arginina e glicina) ed in minima parte tramite l'apporto alimentare.
La creatina di origine alimentare è contenuta principalmente nella carne, mentre solo tracce sono presenti in alcuni vegetali.
Nel caso di una dieta priva di creatina, come avviene ad esempio nei vegetariani, il fabbisogno giornaliero è coperto dalla sola sintesi endogena.
L'energia utilizzata dal muscolo scheletrico per la sua contrazione deriva dall'idrolisi dell‘adenosina trifosfato (ATP) ad adenosina difosfato (ADP). La normale funzionalità dei muscoli richiede poi che l'ATP sia continuamente risintetizzato, a partire da suoi prodotti di trasformazione.
Durante l'attività motoria di intensità massimale e di breve durata, la disponbilità dinamica di ATP è ottenuta quasi esclusivamente a mezzo del processo anaerobico alattacido che si realizza mediante la defosforilazione della fosfocreatina, con i conseguente passaggio dell'ADP allo stato di ATP, atto a liberare energia per la contrazione muscolare, mediante la seguente reazione reversibile pH-dipendente:
creatina chinasi
fosfocreatina + ADP <--> creatina + ATP --> contrazione muscolare
per cui la creatina viene poi rifosforilata durante il periodo di riposo.
In considerazione dell'attività di detto circuito creatina/creatina chinasi/fosfocreatina, nel muscolo la concentrazione di fosfocreatina rappresenta un pool di riserva energetica rapidamente utilizzabile per il ripristino del contenuto di ATP. Inoltre, il circuito creatina/creatina chinasi/fostocreatina è connesso con i processi di trasduzione di energia dei mitocondri. Questo comporta che a riposo la trasduzione aerobica mitocondriale può essere la fonte energetica per la fosforilazione della creatina supplementata in eccesso rispetto ala normale assunzione esogena od alla sintesi endogena.
Durante l'attività muscolare intensa e di breve durata, il decremento della forza sviluppata può essere messo in relazione al depauperamento delle riserve muscolari di fosfocreatina, con conseguente rallentamento della velocità di rigenerazione dell'ATP (Katz et al. 1986; Hitchcock 1989).
Numerosi studi hanno valutato gli effetti della supplementazione orale di creatina sulla rigenerazione dell'ATP e della forma fosforilata della creatina a livello muscolare (Febbraio et al. 1995; Casey et al. 1996; Greenhaff et al. 1993a; Balsom et al. 1994; Vandenberghe et al. 1996). Queste ricerche indicano che supplementi di creatina a dosaggi elevati non alterano i livelli di ATP a riposo (Casey et al. 1996), ma la incrementata concentrazione di fosfocreatina conseguente alla assunzione di creatina permette di mantenere alte e in evoluzione dinamica le concentrazioni di ATP durante uno sforzo di elevata intensità e di breve durata (Casey et al. 1996; Greenhaff et al. 1993b; Balsom et al. 1995; Vandenberghe et al. 1996; Williams, Branch 1998).
In seguito a questi studi la creatina nella sua forma naturale (la monoidrata) è stata messa sul mercato degli integratori per sportivi, però questa molecola si è visto che presentava diversi limiti che vedremo in seguito e pertanto le industrie di integratori hanno studiato nuove forme di creatina per migliorarne assimilabilità ed efficacia.
La maggior parte delle ricerche è stata effettuata sulla creatina monoidrato, l'integratore di creatina più semplice disponibile sul mercato.
Per quanto efficace, la creatina monoidrato non è perfetta. Il processo di assorbimento, che comincia nell'intestino e termina nelle
cellule muscolari, può risultare problematico.
A volte rimane nell'intestino senza essere assorbita completamente, continuando ad attrarre acqua e provocando diarrea.
All'inizio della commercializzazione molte persone subivano forti attacchi di diarrea dopo aver preso creatina. Negli anni ‘90, infatti, la creatina monoidrato non veniva quasi mai micronizzata (macinata fino ad ottenere una polvere talmente fine da essere assorbita più facilmente, causando meno problemi intestinali); qualche bodybuilder, tuttavia, soffre di diarrea anche assumendo creatina monoidrato micronizzata. Inoltre la creatina monoidrato non è stabile al pH gastrico e si converte pertanto in gran parte in creatinina metabolita di scarto eliminato con le urine. Questo processo comporta un accumolo di creatinina nei reni se si assumono elevate quantità di creatina che però sono necessarie per saturare i muscoli visto la difficoltà di assimilazione che questa sostanza presenta.
Il terzo problema, cioè la captazione da parte dei muscoli, dipende dal fatto che la creatina monoidrato ha bisogno d'insulina per penetrare nelle cellule muscolari non essendo permeabile alle membrane muscolari e non avendo un proprio trasportatore. Ecco perché si consiglia di assumerla insieme a carboidrati semplici (zuccheri) che stimolino la secrezione d'insulina, facilitando la penetrazione della creatina nei tessuti muscolari tramite il trasportatore del glucosio.
Tale processo richiede un elevato rilascio d'insulina e di conseguenza l'assunzione di molto glucosio: circa 20 grammi per ogni grammo di creatina. Chi prende 3-5 grammi di creatina monoidrato prima e dopo l'allenamento dovrebbe assumere anche 60-100 g di carboidrati semplici, pari a 120-200 g o 480-800 calorie portando però a problemi di ritenzione idrica ed accumulo di peso a causa dei livelli elevati di zuccheri ad alto indice glicemico.
Il modo migliore per assumere la creatina monoidrato è quello di fare una fase di carico di 5/7 giorni dove si assumono 4/5 dosi distribuite nell'arco della giornata alla quale fa seguito una fase di mantenimento di alcune settimane.
Sono la seconda generazione di prodotti a base di creatina. Visti i problemi precedenti si è cercato di creare le migliori condizioni per permettere l'assimilazione di creatina da parte dei muscoli.In queso caso la creatina è associata a quelle sostanze che ne facilitano l'assorbimento e ne massimizzano gli effetti. In particolare la creatina è associata a glucosio, maltodestrine, taurina, acido lipoico, ribosio, glutamina e cloruro di sodio. Tutte queste sostanze attraverso vari meccanismo migliorano l'assorbimento muscolare della creatina monoidrato. Questi prodotti non risolvono però i problemi di ritenzione idrica ed accumolo di peso a causa della presenza degli zuccheri ad alto indice glicemico.