Il metenolone è uno steroide usato nel trattamento dell'osteoporosi, delle anemie e degli stati catabolici, conosciuto come Primobolan. Questa sostanza è un derivato del DHT in grado di legare fortemente il recettore degli androgeni, non si converte in estrogeni quindi non dà ginecomastia, ritenzione idrica e sopprime in modo limitato l'asse HPTA. Questo steroide presenta un rapporto A:A di circa 100:5. Il metenolone permette di aumentare la massa muscolare, di promuovere l'emopoiesi ed ha anche una fortissima azione lipolitica.
Questo farmaco è considerato uno degli steroidi più sicuri se di sicurezza si può parlare usando anabolizzanti.
Secondo diversi studi (Fritzche) il metenolone permette di ottenere elevati guadagni di massa muscolare con moderati effetti collaterali, tuttavia è da segnalare che l'uso di questo steroide determina comunque una moderata soppressione dell'asse HPTA nonostante sembri essere lo steroide con la più bassa attività androgena, essendo un derivato del DHT può provocare perdita dei capelli ed ipertrofia prostatica.
La marcata azione lipolitica non ancora esplicata e l'assenza di ritenzione idrica fanno sì che questo steroide sia tra i più utilizzati dai culturisti nelle ultime settimane prima della gara per favorire la definizione e la densità muscolare.
Il metenolone esiste in due esteri: l'acetato attivo oralmente e l'enantato utilizzato tramite iniezioni. La forma orale non essendo 17α-alchilato è moderatamente tossica per il fegato, comporta comunque un cambiamento nel profilo ematico del colesterolo, in quanto riduce l'HDL.
Il metenolone acetato è uno steroide orale usato dagli atleti ai dosaggi di 50-100 mg al giorno, è attivo per 4-6 ore quindi viene assunto più volte nell'arco della giornata. Nonostante sia uno steroide orale non essendo 17α-alchilato risulta moderatamente epatotossico.
Il metenolone enantato è commercializzato come Primobolan depot ed è la forma iniettabile di questo steroide. è attivo per circa 15 giorni e rintracciabile nelle urine per 5-6 settimane, viene utilizzato dagli atleti a dosaggi che variano dai 100 ai 600 mg a settimana.
Il metilnortestosterone (chiamato anche MENT) è un derivato orale del nandrolone (nortestosterone) sviluppato per trattari elevati stati catabolici come quelli derivanti dal virus dell'HIV. Questo ormone è una forma 17α-alchilata del nandrolone, pertanto è attivo oralmente, ma di conseguenza è anche particolarmente epatotossico. Presenta le stesse proprietà del nandrolone, tuttavia appare maggiormente anabolizzanti e maggiormente androgeno e si stima abbia un rapporto A:A di 2000:600 di conseguenza presenta anche maggiori rischi a causa della maggiore attività androgena. Questo steroide aromatizza in misura maggiorme del nandrolone in norestrogeni, comunque meno attivo dell'estradiolo. La soppressione dell'asse HPTA è decisamente marcata in seguito all'assunzione di questa sostanza e la conseguente mancanza di estrogeni e testosterone possono dare problemi quali difficoltà d'erezione, azospermia e mancanza di libido in misura nettamente maggiore del nandrolone, infatti il MENT è studiato anche come possibile forma di contraccettivo maschile.
Il metilnortestosterone ha una attività di circa 8-12 ore e viene utilizzato dagli atleti alla dose di 10 mg al giorno, ai test antidoping produce positività per il nandrolone in quanto ha gli stessi metaboliti rintracciabili nelle urine.
Il metiltestosterone è semplicemente un testosterone 17α- alchilato. Questa modifica strutturale permette alla molecola di resistere al metabolismo di primo passaggio ed essere così attivo oralmente, però ciò comporta una elevata epatotossicità. Questo steroide viene commercializzato in molti paesi ma non in Italia per trattare il deficit di testosterone e l'ipogonadismo.
Essendo un testosterone si comporta come tale nel corpo, quindi aromatizza in estrogeni, produce soppressione dell'asse HPTA, può dare ritenzione idrica, ipertensione, ginecomastia, alopecia, ipertrofia prostatica ecc.
Gli effetti androgeni ed anabolizzanti sono uguali a quelli del testosterone, quindi anche il rapporto A:A corrisponde a 100:100.
Il metiltestosterone viene usato dagli atleti in cicli per l'incremento di forza e massa muscolare a dosaggi compresi tra i 25 d i 100 mg, generalmente viene assunto per poche settimane per limitare i danni epatici. Essendo metabolizzato rapidamente è rintracciabile solo per poche settimane.